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高效镇痛良药——米洛巴林

引言:
        神经病理性疼痛 (neuropathic pain) 是由于感觉神经系统的损伤或疾病引起的疼痛 ,主要分为周围神经病理性疼痛和中枢神经病理性疼痛。由于该病症的复杂性和症状多样性,成为现代医疗领域中的一项重大挑战。
米洛巴林
  • 货号:M049000
  • 英文名:Mirogabalin Impurity
  • CAS号:1138245-13-2
  • 分子式:C12H19NO2 
  • 分子量:209.28 
        米洛巴林是由Daiichi Sankyo开发的口服加巴喷丁类药物,主要用于治疗周围神经性疼痛(PNP),包括糖尿病周围神经病变(DPN)、疱疹后神经痛(PHN)和三叉神经痛(TN)。该药物与神经系统中的电压门控钙通道α2δ-1亚基结合并对其进行调节,起到治疗慢性神经性疼痛的作用。
作用机制:
       米洛巴林是一种新型优先选择性的α2δ-1配体,对中枢神经系统中电压敏感的钙通道复合物的α2δ-1亚基具有高效力和选择性。数据显示,在使用来自人和大鼠α2δ亚基表达细胞的膜制剂的体外实验中,相较于普瑞巴林,米洛巴林与α2δ-2的解离速率比α2δ-2慢,特别是α2δ-1。除此之外,米洛巴林在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中表现出高效、持续的镇痛作用,其优越的镇痛作用和更宽的CNS安全范围归因于其与普瑞巴林相比对α2δ-1的选择性和缓慢解离。
       米罗巴林作为一种α2δ-1配体用于治疗与糖尿病周围神经病变,纤维肌痛和带状疱疹后神经痛相关的疼痛。 米洛巴林靶向α2δ-1,一种与中枢神经系统中电压敏感的钙通道复合物相关的辅助蛋白,结合之后减少了神经末梢的钙流入,因此减少了多种疼痛神经递质的释放。
应用领域:
       在医药领域,米洛巴林既能单独运用,也可与曲唑酮或其盐、加巴喷丁或普瑞巴林等联合使用,以治疗神经性疼痛、心血管疾病等病症。此外,米洛巴林还是一种天然的抗氧化剂,能够有效中和自由基,降低其对皮肤的损害,故而在护肤产品中被广泛应用以使皮肤免受自由基侵害。它还能促进胶原蛋白的生成,增加皮肤的弹性和紧致度,让肌肤更显年轻健康。米洛巴林还具有抗炎和抗过敏的特性,有助于缓解皮肤过敏反应,减少红肿和瘙痒等不适。
除了药物和护肤品,米洛巴林还能通过饮食摄取来获得其抗氧化的益处。一些富含米洛巴林的食物包括蓝莓、草莓、石榴、胡萝卜等,适当增加这些食物的摄入量,能够帮助我们从内而外地改善皮肤的健康状况。
       尽管米洛巴林在抗氧化方面效果显著,但我们在使用时也应留意方法和剂量。过度使用可能引发一些不良反应,如刺激性和过敏性反应。
       在化工领域,米洛巴林还可充当合成其他有机化合物的重要原料,如染料、涂料等。
研发情况:
       米洛巴林具有独特的结合特性和较长的作用时间,于2019年1月在日本首次获批上市,用于治疗周围神经病理性疼痛,在2022年将其适应症扩大至中枢神经病理性疼痛(CNP)。近些年,其对于DPNP在研的镇痛效果也逐渐得到ADA/ANN等国内外权威糖尿病性周围神经病理性疼痛(DPNP)诊疗指南的认可。2023年1月原研被CDE受理,苯磺酸美洛加巴林片的国内申报上市,或用于糖尿病性周围神经病理性疼痛的治疗。
市场动态:
       随着我国居民生活方式和膳食结构的改变,糖尿病患病率近几十年来呈爆炸式增长。据2023年最新数据显示18岁以上人群糖尿病患病率已经达到了12.8%,增加了19倍多。目前我国糖尿病患者人数已达1.25亿 ,位居全球首位。而在我国,带状疱疹发病率达到4.28/1000人每年,复发率为9.7%,住院率为6/100000人每年。根据推断,中国每年的新发带状疱疹新发病例可超过600万,住院病例约8.5万。每年新发的带状疱疹病例几乎等同于全部国家法定传染病报告数的总和。
       2022年,米洛巴林在日本的销售额为385亿日元,同比增长27.9%。国内暂无仿制药上市申请。考虑到我国庞大的糖尿病和带状疱疹患者群体,米洛巴林将是百亿规模的重磅药品。随着适应症的扩大,口本片新剂型的上市,米洛巴林销售额将继续保持快速的增长。
       杂质对照品在药物研发中起着至关重要的作用,湖北摩科作为专业的杂质对照品服务商,深耕行业十余年,致力于一致性服务,提供纯度高、质量好、价格优的杂质对照品。
       我们提供米洛巴林系列杂质对照品,均为实验室现货

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