近年来随着抗菌药物耐药性问题的加剧,开发新型抗菌药物已成为迫切需求。依拉环素,作为一种新型四环素类抗生素,针对多重耐药菌感染展现出了显著疗效。
| 产品信息:
依拉环素(Eravacycline)

产品编号:E062000
英文名:Eravacycline
CAS号:1207283-85-9
分子式:C
27H
31FN
4O
8
分子量:558.56
依拉环素由Tetraphase制药公司研发,并于2018年8月获得美国食品药品监督管理局的批准。2023年3月16日,它在中国正式获批上市,用于治疗18岁以上的复杂腹腔感染患者。作为几十年来首个新型四环素类抗生素,依拉环素旨在应对日益严重的多重耐药革兰阴性菌感染挑战。
依拉环素的作用机制独特,通过与细菌核糖体的30S亚基结合,阻止氨基酰-tRNA进入A位,从而抑制肽链延长和细菌蛋白质合成。相较于传统四环素,依拉环素对细菌核糖体具有更高的亲和力,尤其是对四环素耐药菌株,其结合力高达四环素的十四倍。这一特性使依拉环素能有效规避传统四环素类的耐药机制。此外,通过在结构上引入氟原子,依拉环素不仅提升了组织穿透性,还显著增强了抗菌活性。
在治疗成人复杂性腹腔内感染方面,依拉环素表现出色,尤其适用于对其他抗生素产生耐药性的病例。复杂性腹腔内感染往往涉及多种病原菌,而依拉环素的广谱抗菌能力使其成为治疗此类感染的重要选择。
在应对多重耐药革兰阴性菌方面,依拉环素更是大放异彩。它特别适用于治疗由碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌以及许多其他耐药菌引起的感染。这使得依拉环素在ICU和其他高风险患者群体中具有重要的应用价值。
依拉环素的抗菌谱广泛,覆盖了革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌以及非典型病原体,如支原体、衣原体和嗜肺军团菌等。同时,它对多种耐药菌都表现出强大的抗菌活性。研究表明,依拉环素对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌等病原体均具有良好的杀菌效果。
多项III期临床研究进一步验证了依拉环素的疗效和安全性。例如,IGNITE-4研究纳入了18至74岁的成人复杂性腹腔内感染患者,结果显示,依拉环素组的临床治愈率不劣于美罗培南/厄他培南对照组。另一项真实世界研究也证实了依拉环素在治疗获得性肺炎和呼吸机相关性肺炎时的有效性,其临床治愈率高达93.5%。
在临床上,依拉环素表现出良好的耐受性。最常见的不良反应包括恶心、呕吐和腹泻,但这些症状通常程度较轻且多为一过性。严重不良反应较为少见,整体发生率低于5%。在关键的临床试验中,依拉环素的安全性与对照组无显著差异,这进一步显示了其在多种感染类型中的应用潜力。
尽管依拉环素展现出了强大的抗菌活性,但随着其广泛应用,耐药性问题仍需密切监测。只有这样,我们才能确保依拉环素在抗菌药物市场中的长远地位。
在依拉环素的研发过程中,杂质的研究和控制具有至关重要的作用。这不仅有助于确保药物的纯度,从而提高其疗效和安全性,还是新药注册和注册过程中的关键环节。通过严格控制杂质,可以进一步提升依拉环素的品质,增强其市场竞争力。
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1. 依拉环素杂质1

产品编号:E062001
英文名:Eravacycline Impurity 1
2. 依拉环素杂质1(酒石酸)

产品编号:E062001A
英文名:Eravacycline Impurity 1(Tartrate Salt)
3. 依拉环素杂质3

产品编号:E062003
英文名:Eravacycline Impurity 3
4. 依拉环素杂质4

产品编号:E062004
英文名:Eravacycline Impurity 4
5. 依拉环素杂质5

产品编号:E062005
英文名:Eravacycline Impurity 5
6. 依拉环素杂质6

产品编号:E062006
英文名:Eravacycline Impurity 6
7. 依拉环素杂质7

产品编号:E062007
英文名:Eravacycline Impurity 7
8. 依拉环素杂质8

产品编号:E062008
9. 依拉环素杂质9

产品编号:E062009
英文名:Eravacycline Impurity 9
10. 依拉环素杂质10

产品编号:E062010
英文名:Eravacycline Impurity 10
11. 依拉环素杂质11

产品编号:E062011
英文名:Eravacycline Impurity 11
12. 依拉环素杂质12

产品编号:E062012
英文名:Eravacycline Impurity 12
13. 依拉环素杂质13

产品编号:E062013
英文名:Eravacycline Impurity 13